A legfontosabb különbség az alloszterikus és a kovalens moduláció között az, hogy az alloszterikus modulációhoz foszfatáz enzim szükséges, míg a kovalens modulációhoz kináz enzim szükséges.
Egy enzim modulációja annak a helynek a módosítása, ahol egy receptor vagy ligandum kötődni fog egy enzimhez. Különféle típusú modulációk léteznek, ezek közül kettő az alloszterikus és a kovalens moduláció.
Mi az allosztérikus moduláció?
Az alloszterikus moduláció a farmakológiában és a biokémiában olyan anyagok csoportjára utal, amelyek egy receptorhoz kötődve megváltoztatják a receptor ingerre adott válaszát. Ezen modulátorok egy része gyógyszer, pl. benzodiazepinek. Az alloszterikus hely az a hely, amelyhez az alloszterikus modulátor kötődik. Ez nem ugyanaz, amelyhez a receptor endogén agonistája fog kötődni (ezt a helyet ortoszterikus helynek nevezik). A modulátorokat és az agonistákat egyaránt nevezhetjük receptor ligandumnak.
Továbbá az alloszterikus modulátoroknak három fő típusa van: pozitív, negatív és semleges moduláció. A pozitív típus növelheti a receptor válaszát azáltal, hogy növeli az agonista receptorhoz való kötődésének valószínűségét, növeli a receptor aktiválási képességét (ezt nevezzük hatékonyságnak), vagy mindkét módon. Másrészt a negatív típus csökkentheti az agonista affinitását és hatékonyságát. Végül, a semleges típus nem befolyásolja az agonista aktivitást, de megakadályozhatja más modulátorok kötődését egy allosztérikus helyhez. Ezenkívül egyes alloszterikus modulátorok alloszterikus agonistaként működnek.
Általában az alloszterikus modulátorok képesek megváltoztatni a receptorokra ható egyéb anyagok affinitását és hatékonyságát. A modulátor növelheti az affinitást és csökkentheti a hatékonyságot, vagy fordítva. Az affinitás egy anyag azon képessége, hogy kötődjön egy receptorhoz. A hatékonyság ezzel szemben egy anyag azon képessége, hogy aktiváljon egy receptort, amelyet az anyag receptoraktiváló képességének százalékában adnak meg, összehasonlítva a receptor endogén agonistájával.
Mi az a kovalens moduláció?
A kovalens moduláció a biokémiában használt fontos kifejezés, és olyan anyagok csoportjára utal, amelyek kovalensen kötődnek egy receptorhoz, megváltoztatva annak reakcióját. Az enzimek szabályozhatók azáltal, hogy egy molekulát vagy atomot a donorból egy aminosav-oldalláncba visznek át, amely az átvitt molekula receptoraként szolgálhat. Ennek másik módja az aminosavszekvencia megváltoztatása proteolitikus hasítással.
A kovalens moduláció egy enzim alakjának és funkciójának megváltoztatását jelenti kémiai csoportok kovalens kötésével. Ezenkívül ezt a modulációt poszttranszlációs módosításnak is nevezik. Általában ez a moduláció az endoplazmatikus retikulumban és a Golgi-készülékben megy végbe. Azok a helyek, amelyek gyakran poszttranszlációs módosuláson eshetnek át, azok a helyek, amelyekben a reakcióban nukleofilként szolgáló funkcionális csoport található. Ezek a helyek közé tartoznak a szerin, a treonin és a tirozin hidroxilcsoportjai, valamint a lizin, arginin és hisztidin amin formái.
Mi a különbség az alloszterikus és a kovalens moduláció között?
A legfontosabb különbség az alloszterikus és a kovalens moduláció között az, hogy az alloszterikus modulációhoz foszfatáz enzim szükséges, míg a kovalens modulációhoz kináz enzim szükséges.
Az alábbi infografika táblázatos formában mutatja be az allosztérikus és a kovalens moduláció közötti különbségeket egymás melletti összehasonlítás céljából.
Összefoglaló – alloszterikus vs kovalens moduláció
Az alloszterikus moduláció olyan anyagok csoportjára utal, amelyek egy receptorhoz kötődnek, hogy megváltoztassák a receptor ingerre adott válaszát, míg a kovalens moduláció olyan anyagok csoportját jelenti, amelyek kovalensen kötődnek egy receptorhoz, és megváltoztatják annak válaszát. A legfontosabb különbség az alloszterikus és a kovalens moduláció között az, hogy az alloszterikus modulációhoz foszfatáz enzim szükséges, míg a kovalens modulációhoz kináz enzim szükséges.
