Kiemelt különbség – Alteplase vs Tenecteplase
A szívizominfarktus (MI) egy szív- és érrendszeri állapot, amelyet az artériák elzáródása okoz. Az elzáródás gyakran a trombózis által okozott vérlemezke-aggregáció következtében kialakuló vérrög eredménye. Ennek az állapotnak a kezelésére különféle gyógyszereket használnak, amelyek trombolitikus hatással rendelkeznek. Az Alteplase és a Tenecteplase két ilyen gyógyszer, amelyet az MI kezelésére és a vérrögök eltávolítására használnak. Mindkét gyógyszer szöveti plazminogén aktivátor. A fő különbség az Alteplase és a Tenekteplasz között a gyógyszer termelésének mechanizmusa. Az alteplázt egy szerin-proteáz glikozilezésével állítják elő, míg a tenekteplázt a szöveti plazminogén aktivátor komplementer DNS- (cDNS) módosítása, különböző bázisokon történő glikozilációval.
Mi az Alteplase?
Az Alteplase, más néven szöveti plazminogén aktivátor (TPA), a Food and Drug Administration (FDA) által jóváhagyott gyógyszer. Molekulatömege 70 kDa körüli. Az altepláz egy szerin proteáz, amelyet a fehérje glikozilációval történő módosításával állítanak elő. Az Alteplase-nek két fő formája van a birtokában lévő láncok száma alapján; kétláncú forma és egyláncú forma. Eredetileg egyláncos formában létezik, de miután fibrinnek vannak kitéve, dimerjévé vagy kétláncúvá alakul.
Hatásmechanizmusa a fibrinolízis tulajdonságán alapul. Beadás után az altepláz a vérrög fibrinhálózatához kötődik, és aktiválja a plazminogént, hogy több plazmint termeljen. A plazmin viszont képes lebontani a fibrinhálózatot. Így a képződött vérrög vagy trombus is lebomlik.
Az altepláz kötődése a fibrinhez a Kringle 2 doménen és a fibronektin fehérje ujjszerű doménjén keresztül történik. Amint a plazminogén aktiválódik, az Alteplase képes az arginin/valin kötést lebontani, hogy lebontja a plazminogént.
01. ábra: Szívinfarktus
Az Alteplase-t elsősorban a vérrögök eltávolítására használják akut szívinfarktus és egyéb kardiovaszkuláris állapotok során. Ezenkívül az Alteplase-t a katéterekben lévő vérrögök eltávolítására is használják. Az Alteplase allergiás állapotoknak is kitéve, és túladagolás esetén a véralvadási folyamat gátolható, és túlzott vérzést okozhat.
Mi az a Tenecteplase?
A tenekteplaz egy olyan gyógyszer is, amely szöveti plazminogén aktivátorként működik, és az FDA jóváhagyta. A Tenekteplasz molekulatömege körülbelül 70 kDa. A Tenekteplasz szerkezete meglehetősen összetett. Ezt a génmanipulált fehérje gyógyszert több aminosav módosítja glikozilációval. A rekombinációs folyamat során három aminosav szubsztitúciót lehet azonosítani.
- Treonin 103 helyettesítése aszparaginnal (Thr103Asn)
- Kringle domain 1 – Asparagin 117 helyettesítése glutaminnal (Asn117Gln)
- Proteáz domén – Tetra-alanin szubsztitúció
Mivel ezek növelik a fehérje poláris természetét, ezek a módosítások növelik a gyógyszer azon képességét, hogy könnyebben kiürítsék a plazmát, és ezáltal növeljék a gyógyszer stabilitását. Ezek a módosítások növelik a gyógyszer felezési idejét is. A gyógyszer eliminációjának fő módja a májon keresztül történhet. A tenektepláz a plazminogénre hat, és lebontja a plazminogént, így plazmin keletkezik, ami viszont beindítja a trombust vagy a vérrögöt lebontó trombolitikus aktivitást. A tenektepláz a kringle 2 doménhez kötődik, és az arginin/valin kötésnél hasad a plazminogén lebontására.
Ezt a gyógyszert intravénásan adják be. Mellékhatásokat okozhat, és vérzéses szövődményekhez vezethet. Ezért nagyon fontos a pontos adagolás.
Mi a hasonlóság az Alteplase és a Tenecteplase között?
- Mindkettő szöveti plazminogén aktivátorként működik, és részt vesz a fibrinolízisben
- Mindkét gyógyszer a trombus lebomlását eredményezi, amit trombolízisnek neveznek.
- Mindkét gyógyszer glikozilációval módosított proteáz.
- Mindkét gyógyszer molekulatömege közelebb van a 70 kDa-hoz.
- Mindkét gyógyszert intravénásan adják be.
- Mindkét gyógyszer a fibrin kringle 2 doménjéhez kötődik, és az arginin/valin kötésnél hasad.
- Mindkét gyógyszer a májon keresztül választódik ki a méregtelenítési folyamat során.
- Mindkét gyógyszer szövődményeket és túlzott vérzést okozhat, ha nem megfelelő adagot adnak be.
Mi a különbség az Alteplase és a Tenecteplase között?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Az Alteplase egy szöveti plazminogén aktivátor, amely egy glikozilált szerinproteáz. | A tenekteplaz egy szöveti plazminogén, amely három alkalommal glikozilációval módosul, ami aminosav-helyettesítéseket eredményez. |
| Fibrinspecifikusság | |
| Az Alteplase viszonylag alacsony specifitású a fibrinnel szemben, mint a Tenecteplase. | Tenekteplasz nagy specifitású a fibrinnel szemben. |
| Félélettartam | |
| Az Alteplase felezési ideje viszonylag rövidebb, mint a Tenecteplase. | A tenekteplasz felezési ideje hosszabb. |
Összefoglaló – Alteplase vs Tenecteplase
Mind az Alteplase, mind a Tenekteplaz szöveti plazminogén aktivátorok, amelyek a fibrinhálózathoz kötődnek, és aktiválják a plazminogén lebomlását. Így mindkét gyógyszer proteáz. Az alteplázt glikoziláció módosítja, és egy szerin-proteáz. A tenekteplaszt három szinten módosítja glikoziláció. Mindkét gyógyszer részt vesz az akut miokardiális infarktus kezelésében és a vérrögök eltávolításában. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a feleslege fokozott thrombolysishez vezethet, ami túlzott vérzéshez vezethet. Ezért a kóros szív- és érrendszeri szövődményekben szenvedő betegeknek óvatosan kell eljárni a gyógyszer beadásakor. Ez a különbség az Alteplase és a Tenecteplase között.
Töltse le az Alteplase vs Tenecteplase PDF verzióját
Letöltheti ennek a cikknek a PDF-verzióját, és offline célokra használhatja az idézet jegyzetének megfelelően. Kérjük, töltse le a PDF verziót innen: Az Alteplase és a Tenecteplase közötti különbség
