A fő különbség az inverz agonista és az antagonista között az, hogy az inverz agonista ugyanahhoz a receptorhoz kötődik, mint egy agonista, de az agonista reakciójával ellentétes választ vált ki, míg az antagonista egy receptorhoz kötődik, ami megzavarja a kölcsönhatást és mind az agonista, mind az inverz agonista funkciója a receptoron.
A receptorok olyan makromolekulák, amelyek részt vesznek a sejteken belüli és sejtközi kémiai jelátvitelben. A receptorok közvetlenül vagy közvetve szabályozzák a sejt biokémiai folyamatait azáltal, hogy specifikus ligandumokhoz vagy gyógyszerekhez kötődnek. Az inverz agonista és antagonista kétféle gyógyszer, amelyek különböző módon lépnek kölcsönhatásba a receptorokkal.
Mi az inverz agonista?
Az inverz agonista olyan gyógyszer, amely ugyanahhoz a receptorhoz kötődik, mint egy agonista, de az agonista reakciójával ellentétes reakciót vált ki. Előfeltételnek kell lennie az inverz agonista hatásnak egy adott receptorra. Más szavakkal, a receptornak konstitutív aktivitási szinttel kell rendelkeznie ligandum nélkül. Az agonista egy adott receptor aktivitását az alapszint fölé növeli. Az inverz agonista az alapszint alá csökkenti a receptor aktivitását.
ABAA, muopioid, hisztamin, melanokortin és béta-adrenerg receptorok sajátos inverz agonistákkal rendelkeznek. Például a GABAA receptor rendelkezik egy agonistával, mint például a muscimol, amely relaxáló hatást fejt ki, míg a GABAA receptor inverz agonistája, mint például a Ro15-4513 izgató hatást kelt. Egyes béta-karbolinok a GABAA receptorok inverz agonistái is, amelyek görcsös és szorongásos hatást váltanak ki.
01. ábra: Idealizált dózis-válasz görbe
A két jól ismert endogén inverz agonista az agouti-rokon peptid (AgRP) és a hozzá kapcsolódó peptid agouti jelátviteli peptid (ASIP), amely kis léptékben kötődik a humán melanocortin 4-es és 1-es receptorokhoz (Mc4R és Mc1R). affinitások. Ennek a receptornak az agonistája az α-MSH hormon. Az AgRP gátolja a melanocortin-receptor jelátvitelt. Ezek a receptorok közvetlenül kapcsolódnak az anyagcseréhez és a testtömeg-szabályozáshoz. Az AgRP a receptorra hat, hogy növelje az étvágyat és csökkentse az anyagcserét és az energiafelhasználást. Ezenkívül a naloxon és a n altrexon gyógyszerek részleges inverz agonistákként is hatnak a mu-opioid receptorokon. Szinte minden antihisztamin inverz agonista, amely a H1-receptorokra és a H2-receptorokra hat.
Mi az antagonista?
Az antagonista olyan gyógyszer, amely egy receptorhoz kötődik, ami megzavarja az agonista és az inverz agonista interakcióját és működését a receptoron. Az antagonista gyógyszerek megzavarhatják a receptorfehérjék természetes működését. Ezeket néha blokkolóknak is nevezik, például alfa-blokkolóknak, béta-blokkolóknak és kalciumcsatorna-blokkolóknak.
02. ábra: Agonista vs Antagonista
Az antagonisták hatásukat a receptor aktív helyéhez vagy más alloszterikus helyéhez kötődve váltják ki. Az antagonisták aktivitása lehet reverzibilis vagy irreverzibilis. Sok antagonista reverzibilis antagonista. A receptor-ligandum kinetikája által meghatározott sebességgel megkötik és leválasztják a receptort. Másrészt az irreverzibilis antagonisták kovalensen kötődnek a receptor célpontjához. Nem távolíthatók el; A fenoxibenzamin jó példa az irreverzibilis antagonistákra (alfa-blokkolók). Tartósan kötődik az α-adrenerg receptorokhoz, és megakadályozza az adrenalin és a noradrenalin kötődését. Ezenkívül az antagonistákat különböző típusokba sorolják a mechanizmusuk alapján: kompetitív antagonisták, nem kompetitív antagonisták, nem kompetitív antagonisták és csendes antagonisták.
Mi a hasonlóság az inverz agonista és az antagonista között?
- Mindkettőt gyógyszerként használják a farmakológiában.
- Mindkettő receptorokhoz kötődik.
- Mindkettő képes kötődni a receptor aktív helyéhez.
- Mindkettő hatása az agonisták ellen szól.
Mi a különbség az inverz agonista és az antagonista között?
Az inverz agonista olyan gyógyszer, amely ugyanahhoz a receptorhoz kötődik, mint egy agonista, de az agonista reakciójával ellentétes választ vált ki, míg az antagonista olyan gyógyszer, amely egy receptorhoz kötődik, ami megzavarja a kölcsönhatást és a funkciót. mind az agonista, mind az inverz agonista hatása a receptoron. Tehát ez a legfontosabb különbség az inverz agonista és az antagonista között. Ezenkívül az inverz agonista csak azokhoz a receptorokhoz kötődik, amelyek aktivitása konstitutív szinten van. Ezzel szemben az antagonista mindkét típusú receptorhoz kötődik, amelyek konstitutív szintű aktivitással és ligandum által kiváltott aktivitással rendelkeznek.
A következő infografika táblázatos formában mutatja be az inverz agonista és antagonista közötti különbséget.
Összefoglaló – Inverz agonista kontra antagonista
A biokémiában és a farmakológiában a receptorok fehérjékből álló kémiai struktúrák. Fogják és továbbítják azokat a jeleket, amelyek biológiai rendszerekbe, például sejtekbe integrálódhatnak. A sejt biokémiai folyamatait közvetlenül vagy közvetve specifikus receptorok szabályozzák. Az inverz agonisták és antagonisták kétféle gyógyszer, amelyek különböző módon lépnek kölcsönhatásba a receptorokkal. Az inverz agonista ugyanahhoz a receptorhoz kötődik, mint egy agonista, de az agonista reakciójával ellentétes választ vált ki. Másrészt az antagonista egy receptorhoz kötődik, amely megzavarja a kölcsönhatást és mind az agonista, mind az inverz agonista kölcsönhatását és működését a receptoron. Így ez az inverz agonista és antagonista közötti különbség összefoglalása.
