A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú metabolizmus a kiindulási gyógyszert poláris aktív metabolitokká, míg a II. fázisú metabolizmus az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítja.
Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása. Ezért a gyógyszer-anyagcsere fontos szempont az élő rendszerekben. Enzimatikus reakciókon keresztül jön létre. Ezenkívül a gyógyszer-anyagcsere három fázisból áll; Az I. fázis (módosítás), a II. fázis (konjugáció) és a III. fázis (további módosítás és kiválasztás), valamint mindhárom fázis aktívan részt vesz a méregtelenítésben és a xenobiotikumok sejtekből való eltávolításában.
Mi az I. fázisú anyagcsere?
Az I. fázisú reakciók a kiindulási hatóanyagot poláris aktív metabolitokká alakítják át egy poláris funkciós csoport leleplezésével vagy beépítésével. Ezért az I. fázisú gyógyszer-metabolizmusban a reakciók oxidáción (citokróm p450 monooxigenáz rendszer), redukción (NADPH citokróm P450 reduktáz), hidrolízisen (észterázok) stb. keresztül mennek végbe.
Itt egy sor enzim reagál úgy, hogy poláris reaktív csoportokat visz be a szubsztrátba (gyógyszerbe). Ezért ezt a fázist nevezik módosításnak. A leggyakoribb módosítás a hidroxilezés. Ezt a citokróm P-450 függő vegyes funkciójú oxidáz rendszer katalizálja.
01. ábra: I. fázisú anyagcsere
Ezen túlmenően, az I. fázis alatti általános oxidációs reakció magában foglalja a C-H kötés C-OH kötéssé történő átalakítását. És ez azért fontos, mert egy prodrugot (farmakológiailag inaktív gyógyszert) aktív gyógyszerré alakít. Ezenkívül az I. fázisú metabolizmus a nem toxikus molekulát toxikus molekulává alakíthatja. Az I. fázisú metabolizmus által metabolizálódó gyógyszerek felezési ideje azonban hosszabb.
Mi az a II. fázisú anyagcsere?
fázis II. Ezért a II. fázisú metabolizmus metiláción (metiltranszferáz), acetiláción (N-acetiltranszferáz), szulfatáláson (szulfotranszferáz) és glükuronidáción (UDP-glükuronoziltranszferáz) keresztül megy végbe.
02. ábra: II. fázisú anyagcsere
A konjugált metabolitok molekulatömege megnövekedett, és kevésbé aktívak, mint a gyógyszerszubsztrát. Ezért ezek az anyagcseretermékek a vesén keresztül ürülnek ki. Azok az egyének, akiknek nincs acetilezési képességük, elhúzódó vagy toxikus reakciókat szenvednek a normál gyógyszeradagokra az alacsony metabolikus sebesség miatt.
Mi a hasonlóság az I. és a II. fázisú metabolizmus között?
- Mind az I., mind a II. fázisú metabolizmus gyógyszeranabolizmussal és katabolizmussal jár.
- Ezenkívül mindkét fázis poláris molekulákat termel.
- És élő rendszerekben is előfordulnak.
Mi a különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között?
Az I. és II. fázisú metabolizmus a gyógyszermetabolizmus három fázisa közül kettő. Az I. fázisú metabolizmus a kiindulási hatóanyagot poláris aktív metabolitokká, míg a II. fázisú metabolizmus a kiindulási anyagot poláris inaktív metabolitokká alakítja. Ezért ez a legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között. Ezenkívül az I. fázisú metabolizmus poláris funkciós csoportok leleplezésével vagy beépítésével, míg a II. fázis metabolizmusa az alcsoportok konjugációjával megy végbe. Ezért ez egy másik különbség az I. és II. fázisú metabolizmus között.
További különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között, hogy az I. fázisú metabolizmusban részt vevő reakciók az oxidáció, a redukció és a hidrolízis, míg a II. fázisban a metilezés, a glükuronidáció, az acetilezés és a szulfatálás.
Az alábbi infografika további részleteket mutat be az I. és II. fázisú metabolizmus közötti különbségről.
Összefoglaló – I. fázis és II. fázis metabolizmus
Az anyagcsere (gyógyszer-anyagcsere) a gyógyszerek élő szervezetek általi anabolikus és katabolikus lebontása. A legfontosabb különbség az I. és a II. fázisú metabolizmus között az, hogy az I. fázisú reakciók a kiindulási hatóanyagot poláris aktív metabolitokká alakítják poláris funkciós csoportok leleplezésével vagy beépítésével, míg a II. fázisú reakciók az alapgyógyszert poláris inaktív metabolitokká alakítják át az alcsoportok konjugációjával: SH, -OH és -NH2 funkciós csoportok a gyógyszeren. Ezen túlmenően az I. fázisú metabolizmussal metabolizálódó gyógyszerek felezési ideje hosszabb, mint a II. fázisú metabolizmussal metabolizálódó gyógyszerek felezési ideje.
